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关于心血管药物的“老药新用”

一、治疗高血压用药

1．卡托普利

卡托普利自1977年合成以来，主要用于治疗高血压病和充血性心力衰竭，近年来随着对其的深入研究，逐渐将其应用于肾脏疾病、类风湿性关节炎、特发性水肿、甲亢、肝硬化腹水等疾病的治疗。

（1）治疗肾脏疾病

卡托普利可扩张肾血管，增加肾血流量，降低尿蛋白和改善肾功能。可用于肾病综合征、狼疮性肾炎及糖尿病性肾病等多种肾脏疾病的治疗。尤其对于糖尿病性肾病，卡托普利可改善胰岛素抵抗，且对空腹血糖、血脂均无明显不良影响，疗效十分肯定。

（2）治疗类风湿性关节炎

卡托普利有一定的免疫抑制作用，能部分抑制B淋巴细胞反应，还能阻滞缓激肽的释放，减少前列腺素的产生，并且含有巯基，可用于治疗类风湿性关节炎。卡托普利可有效缓解关节疼痛、肿胀及晨起僵硬，使用后血沉、C-反应蛋白、血清IgG等类风湿性关节炎相关的生化指标都能有所好转。

2．硝苯地平

    硝苯地平（心痛定）主要用于治疗高血压、冠心病、心力衰竭等疾病，随着对其研究的深入，发现硝苯地平还可用于支气管哮喘、尿道梗阻、胰腺炎、肠易激综合征等疾病的治疗。

（1）治疗支气管哮喘

    因硝苯地平具有钙离子拮抗作用，可阻断钙离子内流，直接抑制支气管平滑肌，并阻止肥大细胞释放组胺等介质，可对哮喘起到缓解作用。硝苯地平的平喘作用疗效确切，尤其适用于合并高血压或心绞痛的哮喘患者。

（2）治疗肠易激综合征

     肠易激综合征（IBS）是以大便习惯改变为主要特征的肠胃功能紊乱性疾病。硝苯地平可调节肠平滑肌的功能紊乱，可明显改善肠易激综合征的腹泻以及尿频、背痛、乏力、头晕等肠外症状。

（3）治疗尿道梗阻

     硝苯地平可选择性地阻止钙离子内流，从而松弛泌尿道平滑肌；可抑制神经末梢递质的释放，直接抑制乙酰胆碱诱发的输尿管收缩。此外，硝苯地平还可抑制醛固酮分泌，有一定利尿作用，有利于结石的排出。硝苯地平可明显改善肾区绞痛，以及尿频、尿痛及尿失禁等症状。

二、降脂药—辛伐他汀

    辛伐他汀自1991年上市以来，主要用于高脂血症的治疗，并因其具有抗炎、抗血栓、改善血管内皮等作用而应用于冠心病、脑卒中等疾病的预防。随着对其研究的深入，发现辛伐他汀还具有预防骨折、抑制肿瘤、预防痴呆症等作用。

（1）对心血管疾病的“多重效应”

    辛伐他汀除了具有良好的降血脂作用外，还具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮、抗增殖、抗血栓等广泛作用, 使得辛伐他汀在动脉粥样硬化、心律失常、心力衰竭等多重心血管疾病中具有“多重效应”。

（2）预防骨折

    辛伐他汀等他汀类药物具有可以增加成骨细胞的新骨形成作用，不仅可以增加骨密度，还可修复骨组织显微结构，可用于治疗骨质疏松症、骨折溶骨病等疾病。如在老年妇女服用他汀类药物后，发现伴有髋部骨密度增加和骨折危险性降低的优点。

（3）抑制肿瘤细胞

　  有研究观察了他汀类药物对癌症生长的影响，结果显示：辛伐他汀等他汀类药物对癌症患者有潜在的抗肿瘤作用。他汀类药物可能通过抑制G蛋白的翻译后修饰而起作用，从而减弱肿瘤细胞的增殖活性。有研究显示：2型糖尿病患者服用他汀类药物治疗, 可以使患肝细胞癌的风险下降37%。

三、抗心律失常药

1．普萘洛尔

    普萘洛尔（心得安）是β受体阻滞类药物中的代表药物，自1964年问世以来，主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压等心血管疾病。随着其临床应用的发展，近年来还用于治疗偏头痛、甲亢、门脉高压症以及焦虑症和精神分裂症等精神系统疾病。

（1）治疗偏头痛

    普萘洛尔可通过阻断β受体，阻止脑动脉扩张，在偏头痛发作初期，可抑制脑皮层表面的小动脉痉挛，在发作期可抑制反应性血管扩张。普萘洛尔是较为理想的防治偏头痛的药物，特别适用于禁用麦角胺类并有严重高血压、心绞痛的偏头痛患者。其疗效与麦角胺类相近，且不会产生麦角胺类常见的头痛反跳等不良反应。

（2）治疗甲亢

    普萘洛尔可能对甲状腺激素代谢和分泌有直接抑制作用，能明显减轻甲状腺功能亢进患者的外周症状（如心动过速、震颤、焦虑等）。现多用于处理甲状腺中毒性危象、甲状腺切除术前用药及与放射性碘合用。

（3）治疗门脉高压症

    普萘洛尔能减少门静脉血流，降低门脉压力，可用于治疗和预防肝硬化导致的消化性溃疡和上消化道出血，减少因上消化道出血而死亡的风险。但应注意突然停药反跳激发出血、药物蓄积毒性等问题。

（4）治疗焦虑症

     慢性焦虑症的患者不仅伴有自主神经功能紊乱的精神症状，而且往往伴有明显的躯体症状。普萘洛尔对缓解躯体症状，如肌紧张、心律失常、震颤及精神症状（易怒、伤感、恐惧等）均有一定效果。此外，普萘洛尔对器质性焦虑综合征同样具有较好的治疗效果。

（5）治疗其他精神系统疾病

    普萘洛尔可用于治疗精神分裂症和躁狂症，其抗精神病的作用机制与其容易透过血脑屏障有关。另外，对于锥体外系反应、静坐不能等抗精神病药常见的副作用，给予小剂量普萘洛尔，可使症状明显减轻，并可继续使用原来剂量的抗精神病药。

2．利多卡因

    利多卡因于20世纪30年代合成，后主要用于局部麻醉和各类型的心律失常。近年来随着人们对利多卡因的深入研究，发现它在治疗其他疾病方面也显示出较好效果。

（1）抗癫痫持续状态

    利多卡因有明显的抗癫痫作用，对癫痫大发作、小发作等都有比较满意的疗效。对肺炎球菌性脑膜炎所致的痉挛以及婴儿顽固性癫痫，用利多卡因治疗也有效。且较其他抗癫痫药，利多卡因不降低意识水平、无催眠作用。

（2）治疗眩晕和耳鸣

    利多卡因治疗眩晕的机制可能是因为利多卡因可使脑干结构生物电活性趋势正常化，解除血管痉挛，显著改善椎基底动脉血流动力学，消除眩晕症状。治疗耳鸣的机制则可能是利多卡因能抑制听路神经元异常兴奋性的作用而控制耳鸣发作，也有研究显示可能与抑制听路末梢神经有关。

（3）治疗哮喘

    利多卡因可有效治疗刺激性咳嗽，对支气管哮喘也有一定作用。目前认为，利多卡因治疗哮喘的机制主要是阻滞迷走神经反射和抑制气道平滑肌收缩。利多卡因静脉或吸入给药均能有效降低哮喘患者气道反应性，雾化吸入较静脉给药的副作用少，且作用直接，效果较好。

（4）治疗顽固性呃逆

    目前，普遍认为呃逆的产生是由各种刺激因素引起迷走神经兴奋性增高所致，利多卡因治疗呃逆的机制可能与其对中枢神经传导或外周膈神经的阻滞作用有关。利多卡因治疗呃逆，用药后呃逆减少或停止，有效率可达90%以上，效果十分显著。

（5）治疗静脉炎

     静脉输液中药物刺激性较强或静脉套管针留置时间过长易产生静脉炎。利多卡因拥有穿透性强、性质稳定等优点，局部湿敷可改善局部血液循环，减轻局部组织缺氧，且有镇痛效果。

以上心血管药物中的“老药新用”，可为疾病的临床治疗提供了更多的选择，有些往往能取得意想不到的效果。且老药的价格也比较便宜，可减轻患者的经济负担。但对“老药新用”还应更加谨慎，因为一旦药物使用超出了适应证的范围，就会存在一些药物安全和法律上的风险，需要权衡利弊。“老药新用”的药物虽然都经过了多年临床应用验证，可并不代表安全性无忧。此外，“老药新用”的临床疗效还需更多的循证医学研究加以验证。